注射用帕米膦酸二钠
【药品名称】
通用名：注射用帕米膦酸二钠
英文名：Pamidronate Disodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Pamilinsuan’ erna
【适应症】
恶性肿瘤并发的高钙血症和溶骨性癌转移引起的骨痛。
【规格】
（1）15mg（以C3H9NNa2O7P2计） （2）30mg（以C3H9NNa2O7P2计）
【药理毒理】
帕米膦酸二钠，是一种强效的破骨细胞性骨吸收抑制剂。在体外，它与羟磷灰石晶体紧密结合并抑制这些晶体形成和溶解。在体内，它可与骨矿物质结合，对破骨细胞性骨吸收具在一定的抑制作用。帕米膦酸二钠能够抑制破骨细胞前体附着骨并抑制其转化为成熟的、有功能的破骨细胞。无论在体内和体外，与骨结合的双膦酸盐的局部和直接抗骨吸收效应是其主要作用模式。
高钙血症可导致细胞外液容量减少和肾小球过率（GFR）降低。本品可通过控制高钙血症，改善大多数病人的肾小球滤过率并降低其升高的血清肌酐水平。
【药代动力学】
以下数据主要来自国外文献报道。
帕米膦酸二钠静脉注射后血浆浓度在滴注开始后迅速升高；在滴注结束时迅速下降。静脉滴注60毫克帕米膦酸二钠1小时后的血浆峰浓度约为10nmol/ml。肿瘤患者以45mg溶于500ml生理盐水后静脉滴注4小时以上，滴注结束时血浓度为0.96μg/ml。
血浆蛋白结合率相对较低（约54%）。当血钙浓度病理性升高时，帕米膦酸钠血浆蛋白结合率相应升高。
动物实验表明：给药后迅速从循环系统消除，主要分布在骨骼、肝脏、脾脏和气管软骨中。本品可长期滞留于骨组织中，半衰期最长可达300天。
帕米膦酸二钠不经生物转化而被清除。静脉滴注72小时内，约20～55%帕米膦酸二钠以原形从尿中排出。保留在体内的药量百分比与给药剂量（范围15～180毫克）和滴注速度（范围1.25～60毫克/小时）无关。帕米膦酸二钠在尿中以两种方式清除，其表观半衰期分别为1.6和27小时，帕米膦酸二钠肾脏表观清除率约为54毫升/分钟。且与肌酐清除率呈明显相关趋势。
【批准文号】
（1）国药准字H20093151（15mg） （2）国药准字H20093104（30mg）
【说明书】
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川公网安备 51018302000003号
