成都天台山制药有限公司

盐酸纳洛酮

【药品名称】

  中文名称:盐酸纳洛酮

  英文名称:Naloxone Hydrochloride

  汉语拼音:Yansuan Naluotong

【性状】

  本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭。

  本品在水中易溶,在甲醇中溶解,在氯仿或乙醚中几乎不溶。

【规格】

  1kg/袋

【适应症】

  本品为阿片类受体拮抗药。

  1、用于阿片类药物复合麻醉术后,拮抗该类药物所致的呼吸抑制,促使病人苏醒。

  2、用于阿片类药物过量,完全或部分逆转阿片类药物引起的呼吸抑制。

  3、解救急性乙醇中毒。

  4、用于急性阿片类药物过量的诊断。

【药理毒理】

  本品为阿片受体拮抗药,本身几乎无药理活性,但能竞争性拮抗各类阿片受体,对受体有很强的亲和力。

  (一)药理作用

  1、完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应,如呼吸抑制、镇静和低血压。

  2、对动物急性乙醇中毒有促醒作用。

  3、为纯阿片受体拮抗剂,即不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡样效应;不引起呼吸抑制、拟神精病反应或缩瞳反应。

  4、未见耐药性,也未见生理或精神依赖性。

  5、虽然作用机理尚不完全清楚,但是,有充分证据表明是通过竞争相同受体位点拮抗阿片类物质效应的。

  (二)临床药理

  在一项由中华神经外科学会和中华神经外科杂志组织的临床研究中,全国18家大型医院(包括神经专科医院)对纳洛酮注射液治疗急性颅脑损伤进行了双盲随机对照临床研究。共完成500余例,试验组是在基础治疗方案上加入本品,用药剂量为0.3mg/kg/体重/日,用生理盐水或平衡液稀释至500ml后使用输液泵24小时持续滴注,连用3日后,统一减量为4.8mg/日,连续7日后停药。  结果试验组与未加入本品而仅用基础治疗的安慰剂对照组比较,试验组死亡率为12.5%,安慰剂对照组为17.3%,两组有显著性差异,并且试验组GCS评分、GOS评分、语言运动功能和生活质量评分均明显优于安慰剂组。在治疗期间共有8名病人在用药后出现不同程度的肝肾功能异常,但无证据证明为与用药有关。

  (三)毒理

  1、单剂量静脉给药,大鼠和小鼠的LD50分别为150mg/kg、109mg/kg;单剂量皮下注射给药,新生大鼠LD50为260mg/kg。

  2、尚未进行过可评价的本品致癌性动物实验。

  3、给小鼠和大鼠人用剂量的50倍本品进行生育实验表明未对生育能力有损害作用。

【药代动力学】

  静脉注射给药时,通常在2分钟内起效,当肌肉注射或皮下注射给药时起效稍慢。作用持续时间长短取决于给药剂量和给药途径。肌肉注射作用时间长于静脉注射。但是否需要反复给药取决于所拮抗的阿片类物质的给药剂量、类型和途径。

  非肠道给药时,本品在体内快速分布并迅速透过胎盘。与血浆蛋白结合但发生率低。纳洛酮主要与血浆白蛋白结合,还可与血浆中的其它成分结合。还不清楚纳洛酮是否会通过人乳排泄。

  本品在肝脏代谢,主要与葡萄糖醛酸苷结合,纳洛酮—3—葡萄糖醛酸化合物为主要代谢产物。在一项研究中,药物在人体内的血清半衰期为30至81分钟(平均为64±12分钟),新生儿平均血浆半衰期为3.1±0.5小时。口服或静注后,约25—40%的药物以代谢物形式在6小时内通过尿液排出,24小时排出50%左右,72小时排出60—70%。

【批准文号】

  国药准字H20058290



上一篇:盐酸莫索尼定

下一篇:佐米曲普坦